我国抗癌药物紫杉醇合成成功

在多项国家自然科学基金资助下，第四军医大学化学教研室张生勇教授的课题组经过9年刻苦攻关，在国内利用手性催化技术成功合成出抗癌药物紫杉醇和多烯紫杉醇。
 
    紫杉醇和多烯紫杉醇是、低毒、广谱的抗癌药，广泛用于治疗乳腺癌、卵巢癌、子宫癌等妇科肿瘤，对于某些晚期肿瘤也有明显疗效。与从植物红豆杉中提取、化学全合成等方法相比，手性催化技术是获得手性化合物、zui科学的方法。目前，国内外采用的不对称催化反应或手性源合成紫杉醇和多烯紫杉醇方法，由于所用的手性催化剂价格昂贵或者反应步骤太长，造成成本高，无法投入工业。因此，在不对称催化反应中，使用可回收和再利用的手性催化剂是降低成本的关键。
 
    张生勇教授率领的课题组设计并合成了一系列可重复再利用的手性催化剂，从中筛选出两种结构新颖、性能优异的催化剂用于关键的不对称双羟化反应，并采用多步反应“一锅”完成的方法，成功地合成了紫杉醇和多烯紫杉醇C13片断，明显地降低了成本。他们将合成的片断与从红豆杉树叶中分离得到的具有紫杉醇母核结构的巴卡亭对接，得到抗癌药物紫杉醇和多烯紫杉醇。为提高产品纯度，他们采用毛细管电泳和液相色谱法监控反应过程，鉴定产品纯度，有效保证了产品质量，为该药物实现工业化规模提供了技术保证。