抗癌药GRN163L选择性瞄准癌症干细胞
近年来有关端粒酶抑制的研究日益增多，成为癌症治疗的一个热点方向，GRN163L是此类药物开发中zui前沿的一个候选药物。2002年3月，Geron从Lynx Therapcutics获得了用GRN163和GRN163L两种化合物的核心。早期研究显示，GRN163对十四种不同癌症细胞均表现出有意义的端粒酶活性抑制作用，它可以一直黑色素瘤等细胞的生长，因脂质修饰物GRN163L更易进入细胞发挥端粒酶抑制作用，后续临床前及临床试验均为GRN163L。2005年，FDA同意GRN163L在患慢性淋巴细胞白血病患者的临床实验。2007年，Geron公司开始GRN163L单独治疗多发性骨髓瘤的I期临床试验。2008年开始了GRN163L治疗乳腺癌的I期临床实验。同年12月，Geron发布了有关GRN163L治疗再发的和难治的多发性骨髓瘤的暂时性临床试验数据。2009年，Greron发布了Geron163L对抗癌症干细胞的实验活动，包括非小型细胞肺癌、乳癌、胰脏炎、前列腺癌、小儿科神经肿瘤。公司发表Geron163L治疗乳癌的假定癌症干细胞与胰脏炎症系数据。数据显示，在以Geron163L治疗後，人类乳癌细胞MCF7的假定干细胞数量与自我再生的能利大幅减弱。目前Geron163L正处于临床II期试验中。